β-内酰胺类抗生素的作用机制

啶酰菌胺的概述

啶酰菌胺概述：啶酰菌胺是固体的，储存在0-6度。可制成超低体积液体剂、油悬浮剂等新剂型。啶酰菌胺是德国巴斯夫公司研制的一种新型烟酰胺类杀菌剂。主要用于防治白粉病、灰霉病、各种腐病、褐腐病和根腐病，2004年在英国、德国和瑞士注册。啶酰菌胺属于线粒体呼吸链中琥珀酸辅酶Q还原酶抑制剂。对孢子萌发有较强的抑制作用，与其它杀菌剂无交叉抗性。化学名称：2-氯-N-（4’-氯二苯基-2-基）烟酰胺毒性：急性口服：>2000 mg/kg；急性经皮：>2000 mg/kg，是一种低毒杀菌剂。啶酰菌胺是一种新型烟酰胺类杀菌剂，具有广谱的杀菌作用。它对几乎所有的真菌病都有活性。对防治白粉病、灰霉病、菌核病及各种腐病有很好的效果。它对其他杀菌剂的抗药性也很有效。主要用于防治油菜、葡萄、果树、蔬菜、大田作物等病害。对多菌灵和他克莫林没有交叉抗性。扩展资料：1、作用机理能抑制线粒体琥珀酸脱氢酶，阻碍三羧酸循环，降低氨基酸、糖和能量，干扰细胞分裂和生长，对疾病有神经保护和治疗作用。抑制孢子萌发、细菌管伸长、菌丝生长和孢子母细胞形成真菌生长繁殖的主要阶段，杀菌效果直接由母体活性物质引起，没有相应的代谢活性。对多菌灵和他克莫林没有交叉抗性。2、合成方法（1）以邻氯硝基苯为原料，通过对氯苯基硼酸的反应，与2-氯烟酰氯还原缩合，合成了目标产物。（2）以邻碘苯胺为原料，先与2-氯烟酰氯反应，再与对氯苯基硼酸铃木反应，得到目标产物。参考资料来源：百度百科-啶酰菌胺

β-内酰胺类抗生素的作用机制

各种β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似，都能抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白（ , PBPs），从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解。除此之外，对细菌的致死效应还应包括触发细菌的自溶酶活性，缺乏自溶酶的突变株则表现出耐药性。哺乳动物无细胞壁，不受β-内酰胺类药物的影响，因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用，对宿主毒性小。近十多年来已证实细菌胞浆膜上特殊蛋白PBPs是β-内酰胺类药的作用靶位，PBPs的功能及与抗生素结合情况归纳于图38-1。各种细菌细胞膜上的PBPs数目、分子量、对β-内酰胺类抗生素的敏感性不同，但分类学上相近的细菌，其PBPs类型及生理功能则相似。例如大肠杆菌有7种PBPs，PBP1A，PBP1B与细菌延长有关，青霉素、氨苄西林、头孢噻吩等与PBP1A、PBP1B有高度亲和力，可使细菌生长繁殖和延伸受抑制，并溶解死亡，PBP2与细管形状有关，美西林、棒酸与硫霉素（亚胺培南）能选择性地与其结合，使细菌形成大圆形细胞，对渗透压稳定，可继续生几代后才溶解死亡。PBP3功能与PBP1A相同，但量少，与中隔形成，细菌分裂有关，多数青霉素类或头孢菌素类抗生素主要与PBP1和（或）PBP3结合，形成丝状体和球形体，使细菌发生变形萎缩，逐渐溶解死亡。PBP1，2，3是细菌存活、生长繁殖所必需，PBP4，5，6与羧肽酶活性有关，对细菌生存繁殖无重要性，抗生素与之结合后，对细菌无影响。

杀菌剂的作用方式有哪些

杀菌剂按作用方式可分为以下四类：（1）保护性杀菌剂在植物感病前施用，抑制病原孢子萌发或杀死已萌发的病原孢子，以保护植物免受病原菌侵染为害的杀菌剂。保护性杀菌剂有两种：一种是消灭病原侵染源，又称铲除剂，如石硫合剂等；另一种是在病菌侵入植物以前，把杀菌剂施到寄主表面，使其形成一层药膜，防止病菌侵染，如硫酸铜、波尔多液等。保护性杀菌剂可以具有内吸性或不具备内吸性，前者如三环唑，后者如铜制剂。（2）治疗性杀菌剂当病原菌侵入农作物或已使农作物感病后，施用此类杀菌剂可抑制病原菌发展，使植物恢复健康，如多菌灵、苯菌灵、三唑酮等，治疗性杀菌剂多数具有内吸作用。（3）抗病毒剂可以钝化病毒或抑制病毒DNA的复制而达到消灭和降低病毒数量的药剂。（4）土壤消毒剂釆用沟施、灌浇、翻混等方法，对带病土壤进行药剂处理，使土壤中的病原菌得以控制，以免作物受害。

常见的几种杀菌剂及其特性

一、波尔多液 是一种良好的保护性杀菌剂，由硫酸铜、生石灰和水配制而成，根据硫酸铜和生石灰用量不同可分为等量式（1：1），半量式（1：0.5），多量式（1：3）和倍量式（1：2）等数种。配制时，先各用一半的水化开硫酸铜和生石灰，然后将硫酸铜倒入生石灰溶液中，并用棍棒搅拌均匀即可。配成的波尔多液呈天蓝色的胶体悬浮液，呈碱性，粘着力强，能在植物表面形成一层薄膜，有效期可维持半个月左右。波尔多液不耐贮存，必须现配现用，不能与忌碱农药混用。可防治黑斑病、锈病，霜霉病，灰斑病等多种病害。

二、石硫合剂 也是一种保护性杀菌剂，以生石灰，硫磺粉和水按1：2：10的比例经过熬制而成，原液为深红褐色透明液体，有臭鸡蛋味，呈碱性。配制时，先将水放锅中煮开，倒入1份生石灰，等石灰溶解后，再加入先用少量水调成糊状的2份硫磺粉，边加边搅拌，加毕用大火烧沸1小时左右，等

药液呈红褐色时停火，冷却后，滤去沉渣，即为石硫合剂原液，其波美充度一般为20-24。原液在使用前必须稀释，休眠期喷洒可用波美3-5度，生长期只能用波美度0.3-0.5的稀释液。能

防治白粉病，锈病，霜霉病，穿孔病，叶斑病等多种病害，还可防治粉虱，叶螨，介壳虫等害虫。

三、百菌清 有保护和治疗作用，杀菌范围广，残效期长，对皮肤和粘膜有**作用。常用75%百菌清可湿性粉剂600-1000倍液喷雾防治锈病，霜霉病，白粉病，黑斑病，炭病，疫病等病害。不能与强碱性农药混用。

四、多菌灵 是一种高效低毒，广谱的内吸杀菌剂，具有保护和治疗作用，残效期长。一般用50%可湿性粉剂1000-1500倍液喷雾防治褐斑病，菌核病，炭疽病，白粉病等病害，也可用拌种和土壤消毒，拌种时，用量一般为种子重量的2-3/1000。

五、托布津 是一种高效低毒、广谱的内吸杀菌剂，具有保护和治疗作用，残效期长，其杀菌范围和药效和多菌灵相似，对人畜毒性低，对植物安全。常用50%的可湿性粉剂500-1000倍液喷雾防治白粉病，炭疽病，煤污病，白绢病，菌核病，叶斑病，灰霉病，黑斑病等病害，常用的还有甲基托布津。

六、代森锌 是一种广谱性有机硫杀菌剂，呈淡黄色，稍有臭味，在空气中或日光下极易分解，常用65%的可湿性粉剂400-600倍液喷雾防治褐斑病，炭疽病，猝倒病，穿孔病，灰霉病，白粉病，锈病，叶枯病，立枯病等，不能与碱性或含有铜，汞的药剂混用。

七、退菌特 是一种有机砷，有机磷混合杀菌剂，白色粉末，难溶于水，易溶于碱性溶液中，在酸性高温及潮湿的环境中易分解。一般用50%的可湿性粉剂1000-1500倍液，或80%的可湿性粉剂2000-2500倍液喷雾防治炭疽病，锈病，立枯病，白粉病，菌核病等病害。

八、苯来特 是一种广谱性的内吸性杀菌剂，兼有保护和治疗作用，不溶于水，微有**性臭味，药效期长，常用50%的可湿性粉剂2000-5000倍液喷雾防治灰霉病，炭疽病，白粉病，菌核病等病害。

九、代森铵 杀菌力强，兼有保护和治疗作用，分解后，还有一定肥效作用，呈淡黄色液体，常用1000倍液喷雾防治白粉病，霜霉病和叶斑病，也可用200-400倍液浇灌土壤防治立枯病。

十、链霉素 为白色粉末，一般用100-200毫克每升浓度喷雾，灌根或注射，防治细菌性病害，霜霉病等。

烯酰吗啉能和苯甲吡唑酯能和复配?

烯酰吗啉能和苯甲吡唑酯能和复配。

苯甲·吡唑酯是由苯醚甲环唑和吡唑醚菌酯复配而成的一种广谱性杀菌剂，苯醚甲环唑为三唑类内吸性甾醇脱甲基抑制剂，是三唑类杀菌剂中防治病害范围最广，最安全的杀菌剂，具有内吸、保护和治疗作用；

吡唑醚菌酯是甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂，为线粒体呼吸抑制剂。是目前防治病害最广，治疗效果最好的杀菌剂，具有保护、治疗、铲除、渗透、内吸及耐雨水冲刷作用，对由半知菌、子囊菌、担子菌、卵菌纲等真菌引起的多种病害，都有很好的防治效果。

2、主要特点

（1）杀菌谱广：苯甲·吡唑酯可有效防治早疫病、炭且病、白粉病、霜霉病、蔓枯病、立枯病、菌核病、黑星病、流胶病、疮痂病、褐斑病、叶斑病、茎枯病、锈病、晚疫病、白腐病、黑痘病、斑点落叶病、褐斑病、条锈病、赤霉病、蔓枯病等100多种病害。

（2）防治彻底：苯甲·吡唑酯具有保护、预防、治疗和铲除作用，治病更加彻底，是目前最优秀的杀菌剂。

（3）内吸性好：苯甲·吡唑酯喷施后，能被茎叶快速吸收，并在植株体内传输到植株的各个部位，可以杀灭植株各个部位发生的病害。

（4）渗透性强：苯甲·吡唑酯具有很强的渗透性，喷施后，药剂能从叶面渗透到叶背面，将植物组织内的病菌彻底杀死，具有隔叶治病的效果。

（5）提高抗病性：苯甲·吡唑酯能提高硝酸还原酶活性，增加氨基酸及蛋白质的积累，提高作物对病菌的侵害抵抗力。促进超**物歧化酶的活性，提高作物的抗逆能力。

3、使用作物

可广泛用于小麦、玉米、棉花、水稻、马铃薯、花生、大豆、番茄、茄子、辣椒、草莓、豆角、黄瓜、西瓜、甜瓜、甘蓝、大葱、大蒜、苹果、梨、核桃、樱桃、桃树、猕猴桃、柑橘、荔枝、龙眼、番石榴、杨梅、杨桃等多种作物。

4、防治对象

可防治由子囊菌、半知菌、担子菌、鞭毛菌等真菌引起的霜霉病、早疫病、晚疫病、白粉病、锈病、赤霉病、叶斑病、斑点落叶病、根腐病、炭且病、蔓枯病、褐斑病、黑痘病、白腐病、叶斑病、茎枯病、黑胫病等上百种病害。具有预防、治疗和铲除效果。

5、使用方法

（1）防治小麦、花生、玉米等作物的纹枯病、根腐病、全蚀病、白粉病、锈病、叶斑病、赤霉病等病害，可在发病初期使用，每亩用30%苯甲·吡唑酯悬浮剂1500至2000倍液喷雾1至2次即可。

（2）防治黄瓜、西瓜、丝瓜、甜瓜等瓜类霜霉病、蔓枯病、炭且病、疫病等病害，可在发病初期，每亩用30%苯甲·吡唑酯悬浮剂2000至3000倍液喷雾1至2次。

（3）防治柑橘、柚子、橙子等果树炭且病、沙皮病、溃疡病、黄斑病，可在发病初期，每亩用30%苯甲·吡唑酯悬浮剂1500至2500倍液喷雾1至2次。

内酰胺类抗生素β－内酰胺类抗生素的抗菌作用机制是

细菌对β-内酰胺类抗生素耐药机制可概括为：

①

细菌产生β-内酰胺酶（青霉素酶、头孢菌素酶等）使易感抗生素水解而灭活；

②

对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶稳定的广谱青霉素和第二、三代头孢菌素，其耐药发生机制不是由于抗生素被β-内酰胺酶水解，而是由于抗生素与大量的β-内酰胺酶迅速、牢固结合，使其停留于胞膜外间隙中，因而不能进入靶位（pbps）发生抗菌作用。此种β-内酰胺酶的非水解机制又称为“牵制机制”（

）；

③

pbps靶蛋白与抗生素亲和力降低、pbps增多或产生新的pbps均可使抗生素失去抗菌作用。例如mrsa（

）具有多重耐药性，其产生机制是pbps改变的结果，高度耐药性系由于原有的pbp2与pbp3之间产生一种新的pbp2'（即pbp2a），低、中度耐药系由于pbps的产量增多或与甲氧西林等的亲和力下降所致；

④

细菌的细胞壁或外膜的通透性改变，使抗生素不能或很少进入细菌体内到达作用靶位。革兰阴性菌的外膜是限制β-内酰胺类抗生素透入菌体的第一道屏障。

近年研究已证实抗生素透入外膜有非特异性通道与特异性通道两种。大肠杆菌k-12外膜有亲水性的非特异性孔道蛋白（porin）为三聚体结构，有二个孔道蛋白，即ompf与ompc，其合成由ompb3基因调控。ompf的直径为1nm，许多重要的β-内酰胺类抗生素大多经过此通道扩散入菌体内。鼠伤寒杆菌ompf与ompc缺陷突变株对头孢噻啶的通透性要比野生株小10倍，因而耐药。仅含微量ompf与ompc的大肠杆菌突变株，对头孢唑啉、头孢噻吩的透入也较野生株成倍降低，其mic明显增高，也出现耐药。绿脓杆菌对β-内酰胺类抗生素耐药性的产生已证明是由于外膜非特异性孔道蛋白oprf缺陷而引起的。革兰阴性外膜的特异性通道，在绿脓杆菌耐亚胺培南的突变株已证明系由于外膜缺失一种分子量为45～46kd蛋白oprd。如将此oprd重组于缺陷oprd的突变株外膜蛋白脂质体中，又可使亚胺培南透过性增加5倍以上，其mic也相应地降低，于是细菌的耐药性消除。

⑤

由于细菌缺少自溶酶而出现细菌对抗生素的耐药性，即抗生素具有正常的抑菌作用，但杀菌作用差。

各种抗生素的作用机理是什么？我要详细的答案，谢谢高手指点

青霉素，头孢菌素，万古霉素类抑制细胞壁合成 他们属于β—内酰胺累抗生素，作用机制之一是与青霉素结合蛋白PBPs结合，抑制转肽酶作用，阻碍肽聚糖的交叉联合，导致细菌细胞壁缺损，丧失屏障作用，使细菌细胞肿胀，变形，破裂而死亡

喹诺酮类抑制DNA合成 抑制细菌DNA回旋酶，从而抑制细菌的DNA复制产生杀菌作用

利福霉素类影响RNA合成 特异性的抑制细菌DNA依赖的RNA多聚酶，阻碍mRNA的合成而杀灭细菌

多粘菌素，制霉菌素，两性霉素B 影响细胞膜的通透性 多粘霉素含有多个阳离子极性基团和一个脂肪酸直链肽，其阳离子能与胞浆膜中的磷脂结合，使膜功能受损。两性霉素B能选择性的与真菌胞浆中的麦角固醇结合，形成孔道，使膜通透性改变，细菌内的蛋白质，氨基酸，核苷酸等外漏，造成细菌死亡

细菌核糖体为70S，可解离为50S，和30S两个亚基

红霉素，氯霉素，克林霉素 50S亚基抑制

四环素类，大观霉素 30S亚基抑制，抑制肽链形成

氨基糖苷类 影响蛋白质合成，全过程抑制

磺胺类 影响叶酸代谢

酰胺具有什么作用

除甲酰胺外，大部分具有结构的酰胺均为无色固体。脂肪族取代酰胺′、RCONR′2常为液体，其中最重要的是N，N-二甲基甲酰胺HCON（CH3）2。分子量较小的酰胺能溶于水，随着分子量增大，溶解度逐渐减小。 液体酰胺是有机物和无机物的优良溶剂。酰胺的沸点比相应的羧酸高

酰胺是一种很弱的碱[1]，它可与强酸形成加合物，如·HCl，很不稳定，遇水即完全水解。酰胺也可形成金属盐，多数金属盐遇水即全部水解，但汞盐（）2Hg则相当稳定。酰胺 乙氧酰胺苯甲酯

在强酸强碱存在下长时间加热，可水解成羧酸和氨（或胺）。酰胺在脱水剂五**二磷存在下小心加热，即转变成腈。酰胺经催化氢化或与氢化铝锂反应，可还原成胺。酰胺还可与次卤酸盐发生反应，生成少一个碳**的一级胺。 酰胺可以通过羧酸铵盐的部分失水，或从酰卤、酸酐、酯的氨解来制取；腈也可部分水解，停止在酰胺阶段。 低分子液态酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺是优良的非质子极性溶剂，也可用作增塑剂、润滑油添加剂和有机合成试剂。长链脂肪酸酰胺，如硬脂酸酰胺可作纤维织物的防水剂，芥酸酰胺是聚乙烯、聚丙烯挤塑时的润滑剂。N，N-二羟乙基长链脂肪酸酰胺是非离子型表面活性剂，也是氯乙烯-乙酸乙烯酯共聚物的增塑剂。N-磺烷基取代的长链脂肪酸酰胺是合成纤维的柔软剂。二元羧酸与二元胺缩合聚合形成的聚酰胺是具有优异性能的合成纤维。

乙酰胺 有什么用途

乙酰胺具有高的介电常数，是许多有机物和无机物的优良溶剂，广泛用于各种工业。可用作对水溶解度低的一些物质在水中溶解时的增溶剂，例如纤维工业中用作染料的溶剂和增溶剂，在合成氯霉素等抗菌素中用作溶剂。乙酰胺具有微弱的碱性，可做清漆、炸药和化妆品的抗酸剂。乙酰胺具有吸湿性，可作染色的润湿剂；还可作塑料的增塑剂。乙酰胺氯化或溴化生成的N-卤代乙酰胺，是有机合成的卤化试剂。乙酰胺也是制造药物和杀菌剂的原料。乙酰胺是有机氟杀虫农药－氟乙酰胺中毒的解毒药。作用的机理为该品的化学结构和氟乙酰胺相似，能竞争乙酰胺酶，使氟乙酰胺不产生氟乙酸，消除后者对三羧循环的毒性作用而达到解毒目的

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