常见的糖皮质激素药(哪些是激素类药物)
仅供医疗专业人员使用。
是因为习惯不同吗?
在查房时,桂培医生问道:“为什么先天性肾上腺皮质增生症(CAH)用氢化可的松代替泼尼松和甲基强的松龙或其他糖皮质激素?其他家庭这两种药物使用频率更高。”
不同的疾病,不同的科室
为什么选择不同的糖皮质激素?
这是一个很好的问题,我在轮换时考虑过:
血液科,鞘内注射地塞米松治疗白血病;
呼吸科,肺炎大剂量糖皮质激素和甲泼尼龙;
在肾脏病学和免疫学中,强的松和甲基强的松龙常用于免疫抑制;
在内分泌学中,氢化可的松常用于CAH或其他原因引起的肾上腺功能不全;
无论哪个科室,大剂量激素冲击疗法基本只有甲泼尼龙……
那么,为什么不同科室会选择不同种类的糖皮质激素呢?
是因为习惯不同吗?
换个角度看这个问题,就等于在讨论为什么不同的疾病使用不同的糖皮质激素。
或者更广义地说,相当于问:小儿疾病如何合理使用糖皮质激素?
内分泌学:
为什么 CAH 首先选择氢化可的松?
CAH的本质是糖皮质激素缺乏伴糖皮质激素缺乏,因此治疗策略为激素替代疗法。
由于是替代治疗,尽量选择接近生理状态的糖皮质激素。氢化可的松无疑是首选,原因如下:
氢化可的松具有最接近天然糖皮质激素的化学结构,可直接用于体内代谢而无需肝脏转化。
氢化可的松血浆半衰期和生物半衰期最短,有利于模拟人体激素的分泌节律。
氢化可的松对下丘脑-垂体-肾上腺轴(HPA轴)的抑制作用最弱,抑制时间最短,降低了药物对内分泌功能的影响。
氢化可的松抗炎作用较弱,小剂量替代疗法不太可能掩盖感染症状。
氢化可的松具有最强的“调盐”作用(即盐皮质激素的作用),部分替代了CAH盐皮质激素的不足。
氢化可的松不需要肝脏代谢,即使在肝功能不全的情况下。
相比之下,强的松、甲基强的松龙、地塞米松的抗炎作用更强,半衰期更长,盐分调节更弱,对内分泌轴的影响更大,更容易掩盖症状,需要经肝脏代谢。这些特点决定了氢化可的松比它们更适合作为激素替代疗法。
与内源性糖皮质激素等效的药物有可的松和氢化可的松。
氢化可的松是一种具有生理功能的活性形式。
可的松没有生理活性,是一种非活性代谢物,需要在肝脏中进行强化才能成为活性氢化可的松。
由于氢化可的松无需代谢,可直接作用,与内源性皮质类固醇相同,同时具有糖皮质激素和盐皮质激素活性,适用于生理替代治疗。
不仅在 CAH 的治疗中,而且在内分泌学中,由于肾上腺功能不全和肾上腺功能不全等其他原因,推荐氢化可的松作为其他糖皮质激素的首选。
氢化可的松用于抗炎时,需要较大的剂量。此时水钠潴留的副作用明显,对HPA轴有抑制作用。因此,不推荐氢化可的松用于免疫炎症性疾病的抗炎治疗。
从基础到临床:
使用不同的糖皮质激素有什么意义?
从氢化可的松在CAH中的应用,我们可以做一个类比。不同疾病的糖皮质激素选择取决于以下因素:
血浆半衰期和生物半衰期;
抗炎强度;
钠保留强度(“盐调节”效应);
抑制下丘脑-垂体-肾上腺轴(HPA 轴);
结合血浆中蛋白质的能力;
是否需要肝脏代谢;
肺受体结合。
▎抗炎强度和水钠保留强度
糖皮质激素分为短效、中效和长效。半衰期依次延长,抗炎作用越来越强,但保水保钠作用越来越弱。
图片:短效、中效和长效糖皮质激素的比较[1]
等效剂量换算:20mg氢化可的松=5mg强的松=4mg甲基强的松龙=0.75mg地塞米松。
如果你不记得怎么办?
简单地说“一片一片”:一片的抗炎作用是一样的,比如氢化可的松片的剂量是20mg,泼尼松片的剂量是5mg,两者的剂量是相当的.
▎半衰期和HPA轴抑制
图:短效、中效和长效糖皮质激素的半衰期比较[1]
上图显示了不同糖皮质激素的半衰期,从短效到长效。半衰期越来越长,作用时间越来越长,但HPA轴的抑制时间也越来越长。
在内分泌疾病方面,我们选择半衰期短、HPA轴抑制作用较弱的短效药物,如氢化可的松;
在肾脏疾病或免疫疾病中,我们会选择半衰期中等、药效时间长、抗炎作用强、对HPA轴有显着影响的中效糖皮质激素(如强的松、甲基强的松龙) 抑制作用较弱;
血液病,鞘内治疗,由于对循环系统没有影响(对HPA轴作用有限),我们会选择长效糖皮质激素(如半衰期长,作用时间长的地塞米松,和最强的抗炎作用));
在呼吸系统疾病中,由于甲基强的松龙对肺受体的结合力最强,我们倾向于选择甲基强的松龙而不是其他;
选择局部抗炎活性高、全身作用小的布地奈德雾化治疗。
对于肝功能不全的患者,我们更喜欢使用氢化可的松和泼尼松龙而不激活肝功能,而不是它们的前体可的松和泼尼松;
不管是什么病,大剂量电击只能和甲泼尼龙一起使用,其他糖皮质激素不行。
为什么大剂量冲击疗法只能与甲泼尼龙一起使用,而不能与其他糖皮质激素一起使用?这是因为:
1.甲基强的松龙受体结合能力最强;
2.甲基强的松龙直接起效,不经肝脏代谢;
3.甲基强的松龙对水和钠的保留相对较弱。
但在大剂量休克的情况下,要选择作用直接、抗炎作用强、水钠潴留弱、HPA轴抑制作用弱的药物。甲泼尼龙正好。
参考资料:
[1].%3D%3D